›› Categoria: Farmaci dell'apparato gastrointestinale

›› Meccanismo d'azione

La bile è secreta dal parenchima epatico, quindi viene immagazzinata nella colecisti e da lì secreta nell'intestino su stimolo delle colecistochinine (CCK). La bile è composta prevalentemente da sali biliari come acido colico o ursodesossicolico (fino all'80-90%), e in parti minori da colesterolo, fosfolipidi, bilirubina, elettroliti ed acqua. La bile ha l'importante scopo di emulsionare i grassi introdotti con la dieta e di renderli digeribili dai microvilli intestinali.
Il rapporto tra acidi biliari e colesterolo deve essere di 10:1, altrimenti il colesterolo può precipitare e formare dei calcoli (calcoli biliari), fonte di infiammazioni dolorose.
I farmaci per le vie biliari possono servire per contrastare l'insorgenza dei calcoli oppure con uno scopo digestivo.
Si classificano farmaci coleretici e colagoghi: i coleretici stimolano una maggior produzione nel fegato di bile più ricca in acidi biliari (es fenilpentolo, o droghe naturali come il carciofo).
I colagoghi stimolano invece la colecisti a secernere maggiori quantità di bile nell'intestino (es colecistochinine, cascara, boldo, sali di magnesio).
Nella terapia dei calcoli biliari sono utilizzati principalmente acido chemodesossicolico e ursodesossicolico, che inibiscono l'enzima 3-idrossimetilglutaril CoA reduttasi, implicato in uno dei passaggi della sintesi del colesterolo. Queste sostanze inoltre solubilizzano il calcolo (sono detti colelitici) e stimolano anche le secrezioni biliari.

›› Caratteristiche e impieghi

I farmaci per le vie biliari sono utilizzati in casi di calcoli biliari, in pazienti con calcoli piccoli e con cistifellea funzionante.

›› Farmacocinetica

Assunti per via orale, escrezione per via biliare.

›› Interazioni

Controindicati i contraccettivi orali estrogenici-progestinici durante la terapia biliare in quanto aumentano la sintesi di colesterolo.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Tra gli effetti collaterali di acido chemodesossicolico e ursodesossicolico c'è un possibile effetto teratogeno per cui sono controindicati durante una gravidanza. Possono inoltre dare effetti diarroici e aumentare la concentrazione ematica della transaminasi.